Акнекутан и Роаккутан
Какой препарат лучше?
Жирная кожа, чей блеск приходится удалять за день многократно, множественные комедоны, акне.
Эти проблемы – из тех, смириться с которыми без лечения никто не может.
И если, чтобы побороть жирность кожи или обилие черных точек, люди редко прибегают к каким-то потенциально опасным методам, то для исчезновения акне, сильно обезображивающего внешний вид, они могут пойти на крайние меры.
К методикам, имеющим большое количество опасных и непоправимых последствий, относятся разработанные для терапии акне препараты – Роаккутан и Акнекутан, очень токсичные для организма фармацевтические продукты.
Что такое Акнекутан?
Так называется средство, изготовленное на основе метаболита витамина A – изотретиноина, которого в 1 капсуле может содержаться или 8 миллиграммов, или вдвое больше. К другим составляющим средства относятся:
- эфиры олеиновой и стеариновой кислот
- сорбит
- глицерол
- полиэтиленоксид.
Своим цветом оболочка капсулы обязана оксиду железа и индигокармину.
Действие данной формы витамина A направлено на подавление деления себоцитов.
Это название клеток, которые, мигрируя из базального слоя сальной железы, вначале становятся основными секреторными клетками, вырабатывающими кожное сало — себум, а позже, поднимаясь ближе к выходному отверстию железы, теряют дифференцировку и становятся составляющими её собственного секрета.
Ингибирование (прекращение или замедление) деления себоцитов приводит к уменьшению размеров сало-продуцирующих желез и блокаде их секреторной функции.
В результате ухудшаются условия для митоза Propionibacterium acnes – основной причины акне.
Кроме этого, действие метаболита витамина A направлено на стимуляцию регенерации и уменьшение дермального воспаления.
Фармакокинетика препарата
Принятый внутрь, изотретиноин абсорбируется энтероцитами в кровь, где почти целиком связывается с плазменными альбуминами. Небольшая его часть поступает в эритроциты. Максимальной сывороточный концентрации в плазме крови Акнекутан достигают в 2-4-часовый интервал.
В кожу вещества проникает вдвое меньше, чем остается в русле. Если сочетать прием препарата с богатой липидами пищей, биодоступность его действующего вещества значительно увеличится.
Изотретиноин метаболизируется гепатоцитами без участия микросомальной ферментной системы. Период полураспада метаболитов изотретиноина в окончательной фазе – от 19 до 29 часов: в крови самого препарата не наблюдается через трое суток – он экскретируется (выводится из организма) в равных долях почками и желчными путями через кишечник. Концентрация в организме собственных ретиноидов достигает физиологичных значений спустя 14 суток от окончания применения Акнекутана.
Рекомендованные дозы
Препарат необходим только при формах акне, имеющих тяжелое течение: конглобатной или узелково-кистозной, при риске образования выраженных постакне-рубцов – исключительно при отсутствии результата от других вариантов лечения.
По этим показаниям нужно начать с приема 0,4 мг/килограмм веса, деленных на 2 приема или выпитых однократно.
В резистентных к лечению случаях дозировку постепенно увеличивают до 2 мг/кг веса. Эффекты дозозависимы.
Ремиссия обычно наблюдается через месяц от начала терапии. Если одновременно принимать антибиотики аминогликозидной группы, к которым отнесены Тетрациклин и Доксициклин, к примеру, то эффект будет наблюдаться позже, а также он может быть не таким выраженным.
Прием Акнекутана нельзя сочетать с препаратами, имеющими фотосенсибилизирующее действие (повышенная чувствительность к свету, ультрафиолетовым лучам), а также с кератолитическими средствами (может возникнуть эффект раздражения кожи). Данный медикамент ослабляет свойства прогестерона, если его концентрация в составе пероральных контрацептивов мала.
Что выбрать – Роаккутан или Акнекутан?
Данный препарат также содержит изотретиноин, но в иной, нежели в Акнекутане, концентрации – 10 мг.
Веществами-стабилизаторами являются соевое масло различной степени гидрогенизации, многоатомные спирты: сорбитол, маннитол, пчелиный воск, некоторые другие соединения.
Механизм работы Роаккутана не разнится с таковым у Акнекутана: подавление продукции себоцитов, в результате чего не происходит ингибирование (снижение) гиперпродукции кожного себума сальной железой, она не «закупоривается», не воспаляется – значит, не становится субстратом для дальнейшего развития акне.
Фармакокинетика подобна таковой у Акнекутана, а вот дозировка отличается: начинать употребление препарата советуют с суточной дозы в 0,0005 г на килограмм массы, можно постепенно увеличивать дозировку до 0,001, а в резистентных случаях – и до 0,002 г/кг веса. Если препарат переносится плохо, максимальная дозировка должна быть уменьшена.
Отличие Акнекутана от Роаккутана
Их немного:
- Различный состав вспомогательных изотретиноину веществ повышают биодоступность Акнекутана на 1/5, поэтому капсула в 16 мг первого препарата эквивалентна 20 мг Роаккутана.
- Оба препарата нужно принимать с пищей, желательно – с жирной (так увеличивается всасывание этого жирорастворимого витамина). Но терапевтический курс в обоих случаях длится не менее 4 месяцев, и шанс, что за этот период пациент несколько раз забудет об этом правиле, велик. Но без пищи Акнекутан усвоится на 70%, а Роаккутан – всего на 37%.
- Цена Акнекутана ниже, чем на Роаккутан.
Общие стороны фармпрепаратов
Терапия как Акнекутаном, так и Роаккутаном, предписывается на период от 4 до 9 месяцев. Во время их приема нужно будет ежемесячно посещать дерматолога-косметолога, ввиду труднопереносимых побочных эффектов обоих препаратов.
Перечислим их:
- выраженный хейлит
- выпадение волос, их сухость, «безжизненный» вид (волосы очень долго будут восстанавливаться)
- шелушение кожи
- ониходистрофия
- кожа травмируется от минимальных воздействий
- повышение вероятности солнечных ожогов
- охриплость голоса
- гиперсаливация (обильное выделение слюны)
- боль и ощущение непереносимой сухости в глазах при применении контактных линз
- плохое зрение в сумерках, диплопия
- конъюнктивит и кератит
- спонтанные кровотечения из носа
- кожный зуд, появление сыпи
- нарушение слуха
- головная боль
- светобоязнь
- диарея
- воспаление десен — гингивит
- судороги
- приступы затрудненного дыхания
- миалгии
- обострение артритов или их острое развитие.
В период приема любого из препаратов необходим контроль гемограммы (свёртывающей системы кови), так как велика вероятность анемии, лейко- и нейтропении. Такие состояния требуют отдельной коррекции. Не менее необходимо контролировать и печеночные пробы, и коагулограмму, и время свертывания – для своевременной профилактики геморрагических осложнений.
Общие противопоказания к изотретиноину
Нельзя принимать оба препарата при:
- гипервитаминозе A
- гепатозах
- гиперлипид- и гипертриглицеридемии
- аллергии на действующие вещества препаратов
- сахарном диабете
- депрессии
- алкоголизме.
Изотретиноин и беременность
Особыми противопоказаниями к приему изотретиноина является желание женщины забеременеть, уже развившаяся беременность и лактационный период: препарат очень токсичен для ребенка, а на этапе формирования органов плода приводит к тератогенному эффекту. Возможно рождение детей со следующими пороками развития:
- микроцефалия
- гидроцефалия
- грыжи головного или спинного мозга
- микроофтальмия
- недоразвитие трубчатых костей
- «волчья пасть»
- сращения пальцев
- низкое расположение или недоразвитие ушных хрящей
- нарушение развития тимуса – главного из иммунных органов.
Акнекутан и Роаккутан, принимаемые беременными, может вызвать антенатальную гибель или самопроизвольный аборт. «Наименьшим злом» от препаратов будет раннее закрытие у ребенка ростовых зон эпифизов.
Поэтому инструкции к обоим препаратам содержат четкие указания для дам фертильного возраста:
- Препараты женщинам назначаются как «терапия отчаяния»: при тяжелых, не реагирующих на сочетанное – медикаментозное и инструментальное – лечение, формах акне.
- К приему препаратов приступают на 2-3 сутки физиологичного менструального цикла – после исключения вероятности беременности.
- Опасность появления пороков внутриутробного развития существует не только во время употребления препарата, но и до 3 месяцев по его окончанию.
- Препараты изотретиноина снижают эффективность противозачаточных таблеток, поэтому для контрацепции нужно использовать механические или местные химические (спермицидные крема) средства. Начинать применять 2 метода предохранения нужно за 30 суток до первой таблетки изотретиноина, продолжать это делать весь курс, соблюдать подобную контрацепцию через месяц после финальной капсулы.
- Тесты на ХГЧ в моче:
- выполняются в первые трое суток каждого цикла
- серии, номера и даты тестов фиксируются врачом, назначившим изотретиноин, в карте пациента
- выполняются до старта терапии ретиноидами, в ее процессе и через 5 недель после его окончания.
- Медикаменты продают по рецепту, при этом врач может выдать его на 30-дневный курс. Следующий рецепт женщина должна получить по предъявлении выполненного в этот же день или (максимум) за 3 суток до него теста на зачатие.
- При положительном результате теста – срочная консультация дерматолога, гинеколога, специалиста-тератолога.
Учитывая обилие побочных симптомов и Роаккутана, и Акнекутана, советуем тщательно обдумать самостоятельно, а после и проконсультироваться о необходимости их приема у нескольких специалистов.
Обращаем Ваше внимание! Врачи нашего Центра не назначают своим пациентам ни один из вышеназванных препаратов, так как мы добиваемся 100% излечения пациентов более быстрыми и эффективными методиками, не способными причинить вред его здоровью.
Все подробности проводимой нами терапии можно узнать во время очной консультации у специалистов Клиники.